1.欲增加易氧化藥品之安定性,下列敘述何者最不適當?
(A)優先考慮製備為液體製劑
(B)若為液體製劑可加入螯合劑
(C)避光貯存
(D)貯存於低溫環境
統計: A(2484), B(83), C(10), D(24), E(0) #3488429
詳解 (共 6 筆)
2.觸媒(e.g.金屬離子)
3.能量
→光照(特別是 UV)會加速自由基生成,促進氧化。
→高溫會加速反應速率。
4.溶劑環境
→液體製劑中,溶氧存在,加上藥分子運動性高,因此氧化反應比固體更容易。
氧化反應在溶液中較於固態更易進行,因此對易氧化藥品通常避免做成液體。
這題考的是藥劑學與物理藥學中,關於「預防藥物氧化、提升製劑安定性」的經典觀念。
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正確答案:(A) 優先考慮製備為液體製劑
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詳細解題邏輯與常考重點拆解:
1. 為什麼 (A) 最不適當?
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液體製劑的致命缺點:
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溶劑(通常是水)與溶解的氧氣是促進氧化反應的絕佳媒介。
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在水溶液中,藥物分子具有高度的流動性,分子間的碰撞機率大增,這會顯著加速化學降解反應(包含水解、氧化等)。
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正確做法:
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如果藥物本身非常容易氧化或水解,配方設計上的首選應該是將其製備為「固體劑型(如錠劑、膠囊、或乾燥粉末、凍乾注射劑等)」。
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只有在逼不得已必須做成液體時(如點眼液或注射劑),才會採取灌氮氣、加入抗氧化劑或螯合劑等重重防護。
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2. 其他選項為什麼正確?(防氧化安定性三大黃金手段)
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(B) 若為液體製劑可加入螯合劑 $\rightarrow$ 【正確】
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原理:水溶液中若含有微量的重金屬離子(如 $Cu^{2+}$、 $Fe^{3+}$ 等),這些離子會扮演催化劑(Catalysts)的角色,顯著加速藥物的氧化鏈反應。
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作用:加入螯合劑(如最著名的 EDTA、檸檬酸 Citric acid)可以把這些重金屬離子牢牢鎖住、排除催化作用,從而達到保護藥物的效果。
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(C) 避光貯存 $\rightarrow$ 【正確】
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原理:光線(特別是紫外線 UV)會提供能量給藥物分子,引發光氧化反應(Photo-oxidation),產生自由基並破壞藥物結構。
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作用:臨床上易光分解、光氧化的藥品(如 Epinephrine、Sodium nitroprusside)都會規定儲存在避光容器(棕色玻璃瓶)或用避光袋包覆。
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(D) 貯存於低溫環境 $\rightarrow$ 【正確】
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原理:根據 Arrhenius 方程式,溫度越高,反應速率常數越快。
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作用:降低貯存溫度可以顯著減緩所有化學降解(包括氧化反應)的速度。
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? 國考必背:預防氧化防護手段總整理
國考非常喜歡考「如何防止藥物氧化」,看到以下這些關鍵字,通通都是防止氧化的正確手段:
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加入抗氧化劑(Antioxidants):
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水溶性抗氧化劑:Sodium bisulfite(亞硫酸氫鈉)、Sodium metabisulfite(焦亞硫酸鈉)、Ascorbic acid(維生素C)。
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脂溶性抗氧化劑:BHA、BHT、Tocopherol(維生素E)、Propyl gallate。
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加入金屬離子螯合劑(Chelating agents):如 EDTA(乙二胺四乙酸)。
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製劑充氮氣或二氧化碳(Gas displacement):在灌封液體製劑時,用惰性氣體(氮氣 $N_2$ 或二氧化碳 $CO_2$)把瓶內的氧氣排出。
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控制 pH 值:通常弱酸性環境較不易氧化。
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避光與低溫貯存。