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專技 - 藥理學與藥物化學
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90年 - 90-1 專技檢覈_藥師:藥物化學#37351
> 試題詳解
33 為克服雌二醇(Estradiol)代謝成活性較低之雌酮(Estrone),可在結構上做何種修飾以提高口服活性?
(A) 去掉17β-OH
(B) 去掉3β-OH
(C) 加入17α-Ethinyl group
(D) 將3-OH改變為3-Benzoate
答案:
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統計:
A(112), B(59), C(679), D(92), E(0) #1079016
詳解 (共 2 筆)
柯炤宇
B2 · 2020/06/29
#4099669
加大取代基,減少被代謝
6
0
菜餅
B3 · 2023/07/08
#5874301
17α 和 16 位上的取代可以增加活性...
(共 108 字,隱藏中)
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66 下列有關 ethinyl estradiol 之敘述,何者錯誤? (A) 17α-ethinyl 可降低 17β-OH 氧化為較低活性的 17-one (B)為 mestranol 之活性代謝物 (C) 16α 羥化反應(hydroxylation)為主要代謝途徑 (D)口服給藥後,活性大於 estradiol
#417672
74.下列有關ethinyl estradiol的敘述,何者錯誤? (A)可以口服 (B)在estradiol結構導入17β-C≡CH,阻礙17α-hydroxyl group氧化 (C)將C-3的hydroxyl group修飾成methyl ether,則得到mestranol (D)mestranol為其前驅藥
#1632280
34 下列Corticosteroids中,何者之抗炎活性及鹽類積留活性最大? (A) 11-Deoxycorticosterone (B) 9α-Fluorohydrocortisone (C) Hydrocortisone (D) Cortisone
#1079017
35 將Testosterone修飾成17α-Methyltestosterone之主要目的何在? (A) 增加藥價(Potency) (B) 增加水溶性 (C) 降低胃腸刺激性 (D) 降低不活化反應
#1079018
36 下列Astemizole的代謝物中,何者活性與原藥相當,但半衰期較長? (A) Desmethylastemizole (B) 6-Hydroxy desmethylastemizole (C) Norastemizole (D) p-Methoxyphenylacetic acid
#1079019
37 Hydrocortisone其環間的關係為下列何者? (A) A/B trans, B/C cis, C/D trans (B) B/C trans, C/D cis (C) A/B cis, B/C trans, C/D trans (D) B/C trans, C/D trans
#1079020
38 下列何者為PGE1之半和成衍生物,可以用以預防由NSAID所引發之胃潰瘍? (A) Misoprostol (B) Omeprazole (C) Lansoprazoic (D) Sucralfate
#1079021
39 下列何者為H+/K+-ATPase抑制劑,可用以治療胃潰瘍? (A) Misoprostol (B) Sucralfate (C) Ranitidine (D) Omeprazole
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40 解熱鎮痛劑Salsalate係由兩分子之水楊酸以何種鍵連接而成? (A) 醚 (B) 酯 (C) 醯胺 (D) 酐
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41 前列腺素(Prostaglandins)生合成途徑中有一重要之中間產物,由此可分別合成得到各前列腺素中產物,此中間產物為: (A) PGA2 (B) PGE2 (C) PGI2 (D) PGH2
#1079024
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