47.有關溶蝕型緩釋(slowly eroding)劑型的敘述,下列何者最不適當?
(A)hydroxypropyl methylcellulose 常被使用為親水性基質
(B)作為親水性基質的聚合物形成膠質層的速度不可太快,會阻礙藥品釋放
(C)作為親水性基質的聚合物在劑型中所占比例越高,藥品釋放越慢
(D)劑型中其他成分如黏合劑或崩散劑也會影響藥品釋放速率
統計: A(121), B(949), C(689), D(53), E(0) #3818602
詳解 (共 5 筆)
聚合物形成膠質層的速度必須要「夠快」,才能有效形成屏障,阻擋藥物瞬間釋出,達到緩釋的目的(A)、(D)應該蠻基本的就先跳過
可以想像他像果凍一樣把藥包起來
果凍很大坨->每塊區域裡的藥就很稀
果凍少少的->每塊區域裡的藥就很濃
至於(B)
反而是成膠太慢會影響釋放
答案
(B) 作為親水性基質的聚合物形成膠質層的速度不可太快,會阻礙藥品釋放 $\rightarrow$ ❌ 敘述最不適當(本題欲選之選項)
? 核心解題與釋藥機制拆解
(B) 為什麼「形成膠質層(凝膠層)的速度不可太快」是錯的?
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溶蝕緩釋劑型的運作原理:
當 HPMC 骨架錠劑接觸到胃腸液時,最外層的高分子會立刻吸水、膨脹並形成一層緻密的凝膠屏障(Gel layer / Hydrated barrier)。
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致命的關鍵「水合速度(Hydration rate)」 ?:
這層凝膠屏障必須「越快形成越好(速速建構盾牌)」!
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如果形成太慢:水分會快速滲透進去整顆藥錠,導致裡面的藥物在盾牌還沒建好前就全部溶出,造成突釋(Drug dumping / Burst release)而中毒。
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如果形成極快:外層一吸水就建立起完美的凝膠防火牆,後續的水分只能慢慢滲透,藥物也只能慢慢透過凝膠層擴散並隨其表面溶蝕而緩慢釋放,這才是成功緩釋的關鍵。
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因此,(B) 寫「不可太快」是完全與物理機制背道而馳的錯誤敘述。
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⭕ 其他正確選項的配方邏輯
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(A) hydroxypropyl methylcellulose 常被使用為親水性基質 $\rightarrow$ ⭕ 正確
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機制:HPMC(羥丙甲纖維素)是全球製藥界最常用、最經典的親水性骨架材料。它安全、穩定,且在水中吸水膨脹形成凝膠的能力極佳。
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(C) 作為親水性基質的聚合物在劑型中所占比例越高,藥品釋放越慢 $\rightarrow$ ⭕ 正確
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機制:高分子聚合物(如 HPMC)的比例越高,吸水後形成的凝膠網格(Gel layer)就會越厚、越緻密。這會使得藥物擴散出去的阻力變大、路徑變長,因此釋放速率自然會變慢。
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(D) 劑型中其他成分如黏合劑或崩散劑也會影響藥品釋放速率 $\rightarrow$ ⭕ 正確
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機制:
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加入水溶性填料(如乳糖):會加速孔洞形成,使藥物釋放變快。
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加入崩散劑:會破壞凝膠骨架的完整性,加速藥錠崩解,使藥物提前釋放。
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因此,這些副乾料(輔料)的理化性質與比例,都會顯著干擾最終的緩釋表現。
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? 考場「親水性凝膠骨架(HPMC)」秒殺卡
上考場看到 HPMC 緩釋骨架錠,直接鎖定這三個核心物理性質:
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?️ 水合速度(Hydration rate):越快越好(Fast hydration),能有效防止突釋(Burst effect)。
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? 凝膠層厚度(Gel layer thickness):越厚釋放越慢(高分子比例越高、分子量越大,釋放就越慢)。
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⚙️ 雙重釋藥機制:同時包含「擴散控制(Diffusion)」(藥物穿過凝膠)與「溶蝕控制(Erosion)」(凝膠外層慢慢融化)。