47.有關溶蝕型緩釋(slowly eroding)劑型的敘述,下列何者最不適當?
(A)hydroxypropyl methylcellulose 常被使用為親水性基質
(B)作為親水性基質的聚合物形成膠質層的速度不可太快,會阻礙藥品釋放
(C)作為親水性基質的聚合物在劑型中所占比例越高,藥品釋放越慢
(D)劑型中其他成分如黏合劑或崩散劑也會影響藥品釋放速率

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統計: A(121), B(949), C(689), D(53), E(0) #3818602

詳解 (共 5 筆)

#7294965
(B) 作為親水性基質的聚合物形成膠質層...
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#7302811
Embedding Drug in Sl...
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#7402139
6a296881ccdf8.jpg聚合物形成膠質層的速度必須要「夠快」,才能有效形成屏障,阻擋藥物瞬間釋出,達到緩釋的目的
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#7438159

(A)、(D)應該蠻基本的就先跳過


要先掌握的原則是,
「溶蝕」是for難溶性藥品
因為難溶只好把它包在HPMC的膠裡一起丟出去

關於(C)
可以想像他像果凍一樣把藥包起來
果凍很大坨->每塊區域裡的藥就很稀
果凍少少的->每塊區域裡的藥就很濃

總藥量一樣的情況下,
聚合物少會釋放的比較快。
另外聚合物量太多也可能導致結構變更堅固難以溶蝕。

至於(B)
反而是成膠太慢會影響釋放
來不及成膠藥品就先崩解導致突然釋出高濃度藥之類的。
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#7443365

答案

(B) 作為親水性基質的聚合物形成膠質層的速度不可太快,會阻礙藥品釋放 $\rightarrow$ ❌ 敘述最不適當(本題欲選之選項)

? 核心解題與釋藥機制拆解

(B) 為什麼「形成膠質層(凝膠層)的速度不可太快」是錯的?

  • 溶蝕緩釋劑型的運作原理

    當 HPMC 骨架錠劑接觸到胃腸液時,最外層的高分子會立刻吸水、膨脹並形成一層緻密的凝膠屏障(Gel layer / Hydrated barrier)

  • 致命的關鍵「水合速度(Hydration rate)」 ?:

    這層凝膠屏障必須「越快形成越好(速速建構盾牌)」!

    • 如果形成太慢:水分會快速滲透進去整顆藥錠,導致裡面的藥物在盾牌還沒建好前就全部溶出,造成突釋(Drug dumping / Burst release)而中毒。

    • 如果形成極快:外層一吸水就建立起完美的凝膠防火牆,後續的水分只能慢慢滲透,藥物也只能慢慢透過凝膠層擴散並隨其表面溶蝕而緩慢釋放,這才是成功緩釋的關鍵

    • 因此,(B) 寫「不可太快」是完全與物理機制背道而馳的錯誤敘述。

⭕ 其他正確選項的配方邏輯

  • (A) hydroxypropyl methylcellulose 常被使用為親水性基質 $\rightarrow$ ⭕ 正確

    • 機制HPMC(羥丙甲纖維素)是全球製藥界最常用、最經典的親水性骨架材料。它安全、穩定,且在水中吸水膨脹形成凝膠的能力極佳。

  • (C) 作為親水性基質的聚合物在劑型中所占比例越高,藥品釋放越慢 $\rightarrow$ ⭕ 正確

    • 機制:高分子聚合物(如 HPMC)的比例越高,吸水後形成的凝膠網格(Gel layer)就會越厚、越緻密。這會使得藥物擴散出去的阻力變大、路徑變長,因此釋放速率自然會變慢。

  • (D) 劑型中其他成分如黏合劑或崩散劑也會影響藥品釋放速率 $\rightarrow$ ⭕ 正確

    • 機制

      • 加入水溶性填料(如乳糖):會加速孔洞形成,使藥物釋放變快。

      • 加入崩散劑:會破壞凝膠骨架的完整性,加速藥錠崩解,使藥物提前釋放。

      • 因此,這些副乾料(輔料)的理化性質與比例,都會顯著干擾最終的緩釋表現。

? 考場「親水性凝膠骨架(HPMC)」秒殺卡

上考場看到 HPMC 緩釋骨架錠,直接鎖定這三個核心物理性質:

  1. ?️ 水合速度(Hydration rate)越快越好(Fast hydration),能有效防止突釋(Burst effect)。

  2. ? 凝膠層厚度(Gel layer thickness)越厚釋放越慢(高分子比例越高、分子量越大,釋放就越慢)。

  3. ⚙️ 雙重釋藥機制:同時包含「擴散控制(Diffusion)」(藥物穿過凝膠)與「溶蝕控制(Erosion)」(凝膠外層慢慢融化)。

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