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專技 - 藥理學與藥物化學
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98年 - 98-2 專技高考_藥師:藥理學與藥物化學#10010
> 試題詳解
55 對於diazepam 的構造做下列何種改變,可以使其活性增強?
(A)N-Demethylation
(B)在C-2' 加氟取代
(C)在C-3 加CO 2 H基
(D)將Cl改成CH 3
答案:
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統計:
A(161), B(1699), C(127), D(26), E(0) #416489
詳解 (共 2 筆)
diltiazem.a
B1 · 2014/03/12
#798032
2'或2',6'或7位有拉電子基,活性↑
3位有OH基,半衰期↑
41
3
來考古
B2 · 2016/04/08
#1305296
3位有OH基,半衰期↓
(共 13 字,隱藏中)
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19
0
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55 下列對 benzodiazepines(BZ)化合物及其受體(receptor)之敘述何者正確? (A) BZ 受體與 GABA 受體偶合成複合體(complex) (B)BZ可活化Ca 2+管道 (C) BZ 受體拮抗劑為 valproate (D)八員環為必要結構
#415962
50 化學構造屬非 benzodiazepine 但對 GABA A 受體具有高度親和力者為: (A) flurazepam (B) chloral hydrate (C) triazolam (D) zolpidem
#417656
52 Benzodiazepine 類安眠鎮靜劑,在其第七位置皆有取代基,其中不包括以下何者? (A)NO 2 (B)Cl (C)OH (D)Br
#417366
37.下列有關 triazolam 之敘述,何者錯誤? (A)代謝途徑為α-hydroxylation 和 conjugation (B)主要活性代謝物是 desmethyldiazepam (C)作用快,藥效短 (D)較常作為安眠劑
#2866775
36.下列那一種藥物為典型GABAA受體的正向異位性調節者(positive allosteric modulator)? (A)Flumazenil (B)Diazepam (C)GABA (D)Picrotoxin
#1837775
43.下列何者不是clorazepate的代謝途徑? (A)decarboxylation (B)N-demethylation (C)glucuronidation (D)3-hydroxylation
#1837782
37.下列何者不是抗焦慮症常用之藥物? (A)diazepam (B)buspirone (C)chlordiazepoxide (D)flumazenil
#1943087
35.下列比較benzodiazepines和zolpidem之敘述,何者錯誤? (A)benzodiazepines比zolpidem有較強的抗癲癇作用 (B)benzodiazepines和zolpidem都作用在GABAA受體 (C)benzodiazepines比zolpidem有較強的肌肉鬆弛作用 (D)benzodiazepines不會增加肝臟代謝酵素,zolpidem會增加肝臟代謝酵素
#2037497
49.下列何者為triazolam的結構?(A)(B)(C)(D)
#2037511
35.下列有關鎮靜安眠藥物的特性,何者正確? (A)皆可產生有活性的代謝物 (B)皆可以通過血腦屏障(blood brain barrier, BBB),也可以分泌到乳汁 (C)皆可以和GABAB受體結合 (D)皆可以和GABAA受體結合
#2180369
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