56.下列有關 baclofen 之敘述，何者錯誤？
(A)具有與 GABA 類似之結構
(B)S-enantiomer 具有較高活性
(C)具肌肉鬆弛作用
(D)口服吸收快速

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統計： A(11), B(44), C(1), D(34), E(0) #3972455

詳解 (共 1 筆)

#7451384

正確答案為 (B) S-enantiomer 具有較高活性。

選項解析

 (A) 正確： Baclofen 的化學名稱為 4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid，為 \gamma-氨基丁酸（GABA）對位氯苯基的衍生物，結構與 GABA 十分相似。

 (B) 錯誤： Baclofen 屬於對映異構物（鏡像異構物），主要發揮藥效活性的是 R-異構物（R-enantiomer）；其對 \text{GABA}_\text{B} 受體的親和力與活性遠高於 S-異構物（約高出數十至上百倍）。

 (C) 正確： Baclofen 為中樞性肌肉鬆弛劑，主要透過作用於脊髓的 \text{GABA}_\text{B} 受體，抑制多單元與單單元反射，達至減輕肌肉痙攣的效果。

 (D) 正確： Baclofen 口服投藥後吸收快速且完全，生物利用度極佳。

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