64.下列何種類升糖素肽-1受體促效劑(GLP-1 agonists),結構中具有長鏈脂肪酸?
(A)semaglutide
(B)lixisenatide
(C)exenatide
(D)dulaglutide
答案:登入後查看
統計: A(2791), B(966), C(1072), D(1087), E(0) #2624069
統計: A(2791), B(966), C(1072), D(1087), E(0) #2624069
詳解 (共 10 筆)
#4526263


資料來源:2018 糖尿病臨床照護指引
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#5893398
比較重要的結構變化:
1. exenatide:將ala-glu這個DPP-4辨識位改變成gly-gly,但效用還是最短 (t1/2 = 3 hrs)。
2. liraglutide:有加上C16 fatty acid,t1/2 = 13 hrs,可QD。
3. lixisenatide:結尾有許多lys,同樣把辨識位改成gly-gly,t1/2 = 2~5 hrs。
4. albiglutide:兩個同向的GLP-1相接,並在結尾接上Albumin,降低腎臟清除率,QW即可。
5. dulaglutide:兩個反向的GLP-1,中間用IgG Fc接起來,QW即可。
6. semaglutide:使用ADO linker (8-amino-3,6-dioxotanoic aicd) 連接C18 fatty acid。有口服的劑型,但就會變成QD,如果是SC就可以QW。
藥理部分
GLP-1可以促進insulin釋放 + 抑制glucagon分泌。另外,合併GLP-1、GIP功能的藥物為Tirzepatide。
目前糖尿病學會都蠻推崇這個藥物,因為可以顯著降低CV risk (心血管風險)、CKD慢性腎病,對於減重的效果也相當不錯。
副作用:請小心家族病史中有C-cell tumor (medullary thyroid carcinoma),有的話要禁用 (但exenatide、lixisenatide除外)。同時,這些製劑會降低胃排空速度,因此有併服抗生素、避孕藥的病人要注意。
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#7382046
滿 18 歲了嗎?
滿了
是嗎?(Semaglutide)
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