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學習重點 辨認代表藥：acarbose 為 α-glucosidase 抑制劑、metformin 為雙胍類、glyburide 為磺醯脲類。 掌握作用標的：metformin 對應 AMPK，TZD 對應 PPAR-γ，SGLT2 抑制劑作用於腎臟近端腎小管。 區分促進胰島素分泌與改善胰島素敏感性：前者包括磺醯脲類與 meglitinide 類，後者包括 metformin 與 TZD。 比較低血糖與體重變化：metformin 單用不易低血糖且通常不增加體重；磺醯脲類容易低血糖並增加體重；TZD 單用不易低血糖，但會增加體重。 熟記 metformin：活化 AMPK、抑制肝臟糖質新生、不直接刺激胰島素釋放，最常見副作用為腸胃道不適。 核心觀念 一、口服降血糖藥物分類與作用機轉 分類應以代表藥與作用標的為主，藥名字尾僅作輔助。不同類藥物都能降低血糖，但作用部位、是否促進胰島素分泌及副作用並不相同。 類別代表藥物作用機轉單用低血糖風險體重影響 雙胍類（biguanide）metformin、phenforminmetformin 活化 AMPK，抑制肝臟糖質新生，改善胰島素敏感性低中性或略降 磺醯脲類（sulfonylurea，SU）glyburide、glipizide、tolazamide、tolbutamide、chlorpropamide關閉胰島β細胞 ATP 敏感性鉀離子通道，促進胰島素釋放較高增加 Meglitinide 類repaglinide、nateglinide作用於β細胞 ATP 敏感性鉀離子通道，快速促進胰島素分泌有風險可增加 噻唑烷二酮類（TZD）pioglitazone、rosiglitazone活化核內受體 PPAR-γ，改善胰島素抗性低增加，可伴隨水腫 α-glucosidase 抑制劑acarbose、miglitol、voglibose抑制小腸刷狀緣酵素，延緩醣類分解與葡萄糖吸收低通常不增加 DPP-4 抑制劑sitagliptin減少腸泌素分解，依血糖濃度促進胰島素分泌並降低升糖素作用低中性 SGLT2 抑制劑canagliflozin減少近端腎小管葡萄糖再吸收，增加尿糖排出低通常減輕 表中的低血糖風險以單獨使用為前提；與胰島素或促泌劑併用時，仍可能發生低血糖。 二、Metformin：雙胍類的核心代表 Metformin 屬於 biguanide 類。本單元的機轉重點為活化肝細胞內的 AMP-activated protein kinase（AMPK，AMP 活化蛋白激酶），進而抑制糖質新生（gluconeogenesis），減少肝臟葡萄糖輸出。它也能改善肌肉等周邊組織對胰島素的敏感性，增加葡萄糖利用。 Metformin 不直接刺激胰島β細胞釋放胰島素，因此單用時不易造成低血糖，體重通常維持穩定或略降。與 insulin、glipizide 或 tolazamide 比較時，metformin 最符合「不易低血糖且不增加體重」的特性。 最常見副作用為腸胃道不適，包括腹瀉、噁心及腹部不適。乳酸中毒是罕見但嚴重的不良反應，不能與「最常見副作用」混為一談。Phenformin 也屬雙胍類，但乳酸中毒風險較高，並非 α-glucosidase 抑制劑。 三、胰島素促泌劑：SU 與 meglitinide 磺醯脲類藥物關閉β細胞膜上的ATP 敏感性鉀離子通道，使細胞膜去極化，進而開啟電壓依賴性鈣離子通道；鈣離子流入後促進胰島素釋放。因此需要病人仍保有一定的β細胞功能，主要副作用為低血糖與體重增加。 Glyburide 又稱 glibenclamide，與 glipizide 同屬 SU；chlorpropamide、tolbutamide、tolazamide 也屬 SU。Repaglinide 是 meglitinide 類，雖然同樣促進胰島素分泌，但化學分類不是 SU，也不是雙胍類。 四、TZD：PPAR-γ 與胰島素抗性 Pioglitazone、rosiglitazone 均為 TZD 類，屬 PPAR-γ 致效劑。它們透過調控基因表現，改善脂肪、肌肉及肝臟等組織的胰島素敏感性，並非直接促進胰島素釋放。 TZD 單用不易低血糖，但可能因脂肪增加及體液滯留而增加體重、造成水腫。因此，「改善胰島素抗性」不代表一定不會胖。Chlorpropamide、tolbutamide 與 rosiglitazone 都是應熟記的體重增加藥物。 Muraglitazar 是 PPAR-α／γ 雙重致效劑，不能直接歸入典型 TZD，也不能因其未被列入指定答案組合，就推論它沒有體重增加或水腫風險。 五、腸道、腸泌素與腎臟作用藥物 Acarbose 抑制小腸刷狀緣的 α-glucosidase，延緩雙醣與寡糖分解成可吸收的單醣，主要降低餐後血糖。常見副作用為脹氣、腹瀉及腹部不適。它單用不易低血糖；若合併其他藥物後發生低血糖，應使用葡萄糖，因為蔗糖的分解受到抑制。 Sitagliptin 為 DPP-4 抑制劑，可延長 GLP-1、GIP 等腸泌素的作用，以葡萄糖依賴方式增加胰島素分泌，因此單用低血糖風險低、體重通常中性。「血糖高才作用」只是簡化記法，較精確的關鍵字是葡萄糖依賴性。 Canagliflozin 為 SGLT2 抑制劑，作用在近端腎小管，減少葡萄糖再吸收，使葡萄糖由尿液排出。其降血糖作用不依賴直接刺激胰島素分泌，通常伴隨體重下降，常見不良反應包括生殖器黴菌感染及排尿增加。 常考陷阱 「Metformin 促進β細胞釋放胰島素」錯誤：metformin 對應 AMPK 與抑制肝糖新生；直接促泌應想到 SU、repaglinide。 「改善胰島素抗性就選 metformin」不完整：若指定標的是 PPAR-γ，應辨認 pioglitazone 或 rosiglitazone。 「不易低血糖就不會增加體重」錯誤：TZD 是最重要的反例；insulin 與 SU 則兼具低血糖及增重風險。 「Acarbose 抑制 AMPK」錯誤：acarbose 抑制 α-glucosidase；metformin 活化 AMPK，兩者作用部位與標的不同。 「Sitagliptin 減少腎小管葡萄糖再吸收」錯誤：此機轉對應 canagliflozin。辨認字尾：-gliptin 為 DPP-4 抑制劑，-gliflozin 為 SGLT2 抑制劑。 不能只憑 gli- 或 -amide 判定 SU：字根可能出現在其他類藥物，應優先記住代表藥；repaglinide 屬 meglitinide。 「Metformin 最常見副作用為乳酸中毒」錯誤：最常見的是腸胃道不適；「常見」與「嚴重」是不同考點。 記憶口訣 Metformin：「AMPK 開、肝糖新生關；不催胰島素，腸胃最常擾。」 作用部位：「Acarbose 腸道擋，canagliflozin 腎臟放；SU 催分泌，TZD 增敏感。」 體重比較：「胰島素、SU 容易胖又低；TZD 也會胖，單用較少低。」其中「低」指低血糖。