阿摩線上測驗 登入

單胺再回收抑制劑類抗憂鬱藥

科目:專技 - 藥理學與藥物化學|題數:11
單胺再回收抑制劑類抗憂鬱藥
MoAI - 您的AI助手

MoAI - 您的AI助手

建立於 2026年10月21日

學習重點 辨認六種SSRI:fluoxetine、sertraline、paroxetine、citalopram、escitalopram、fluvoxamine,主要抑制血清素轉運體。 掌握SNRI、TCA 與 MAOI的差別:前兩者抑制單胺再回收,MAOI 則減少單胺分解。 分清reboxetine 治療憂鬱症、atomoxetine 治療 ADHD、milnacipran 治療纖維肌痛症,並辨識 tapentadol 的止痛機轉。 理解 tryptophan 是血清素合成前驅物,能判斷 SSRI 與 bupropion 對 tryptophan 耗竭的反應差異。 記住fluvoxamine 含 oxime ether 結構,溶液製劑須避光保存。 核心觀念 一、先分清「再回收」與「分解」 血清素(5-HT)、正腎上腺素(NE)與多巴胺(DA)釋放後,可由突觸前神經末梢的轉運體回收。SERT 回收 5-HT、NET 回收 NE、DAT 回收 DA;抑制轉運體可增加突觸間隙中相應的神經傳遞物質。單胺氧化酶(MAO)則參與單胺分解,抑制 MAO 與抑制轉運體是不同機轉。 類別主要作用代表藥物 SSRI選擇性抑制 SERTfluoxetine、sertraline、citalopram 等 SNRI抑制 SERT 與 NETvenlafaxine、desvenlafaxine、duloxetine、milnacipran、levomilnacipran 選擇性 NRI主要抑制 NETreboxetine、atomoxetine NDRI抑制 NE 與 DA 再回收bupropion TCA抑制 NE、5-HT 再回收,各藥偏重不同amitriptyline、imipramine、clomipramine、doxepin 等 MAOI抑制 MAO,減少單胺分解phenelzine、selegiline 二、SSRI:辨認成員與轉運體選擇性 SSRI 包括fluoxetine、sertraline、paroxetine、citalopram、escitalopram、fluvoxamine。其主要治療機轉是抑制 5-HT 再回收;其中 escitalopram 是 citalopram 的 S 型鏡像異構物。各藥除憂鬱症外,也可依個別適應症用於強迫症或焦慮相關疾患。 Citalopram 是 SERT 抑制劑,不是 MAO 抑制劑、鴉片 μ 受體致效劑或 DA 受體拮抗劑。Sertraline 同屬 SSRI,對 NET 的抑制很弱;與 desipramine、protriptyline、maprotiline 比較時,sertraline 對 NET 的作用最小。 Fluvoxamine 含 oxime ether(肟醚,C=N–O–)結構,其溶液受光照後可發生幾何異構化,使活性降低,因此溶液製劑須避光保存。「肟醚、光照失活、避光」應連結至 fluvoxamine。 三、SNRI:同時抑制 5-HT 與 NE 再回收 Venlafaxine 是選擇性血清素與正腎上腺素再回收抑制劑,不是正腎上腺素受體致效劑。較低劑量時以抑制 5-HT 再回收較突出,隨劑量提高,NE 再回收抑制作用更明顯;分類上仍屬 SNRI。不要將其主要機轉寫成選擇性 DA 或乙醯膽鹼再回收抑制。 Desvenlafaxine:venlafaxine 的活性代謝物,同屬 SNRI。 Duloxetine:SNRI,可用於憂鬱症及部分疼痛疾患。 Milnacipran:SNRI,可用於纖維肌痛症。 Levomilnacipran:milnacipran 的具活性鏡像異構物,屬 SNRI,可用於重度憂鬱症。 上述藥物與selegiline的機轉不同。Selegiline 是不可逆 MAO 抑制劑,低劑量時偏向抑制 MAO-B;選擇性會受劑量與給藥方式影響,不宜一概寫成只抑制 MAO-B。 四、TCA 與其他抗憂鬱藥的定位 Amitriptyline、imipramine、doxepin 均屬 TCA,可抑制 NE 與 5-HT 再回收。Imipramine 的主要治療機轉不是抑制 MAO。題目中的 doxepine 指 doxepin。 TCA 的轉運體選擇性並不完全相同:clomipramine 對 SERT 的抑制突出;desipramine、protriptyline 則偏向抑制 NET。Maprotiline 是四環類抗憂鬱藥,也以抑制 NE 再回收為主。因此不能把所有 TCA 都理解為對兩種轉運體作用相等。 藥物分類與辨認重點 PhenelzineMAOI;主要藉抑制單胺分解發揮作用,不以抑制 SERT 為機轉。 Mirtazapine阻斷突觸前 α2 受體,增加 NE 與 5-HT 傳遞,並阻斷部分 5-HT 受體;不是 SSRI。 Trazodone血清素拮抗及再回收抑制劑(SARI),具 5-HT2A 拮抗與 SERT 抑制作用;不是 SSRI。 BupropionNDRI,主要影響 NE 與 DA 傳遞,對 5-HT 再回收無顯著抑制作用。 五、NE 再回收抑制相關藥物的用途 藥物機轉與用途 Reboxetine選擇性 NRI,可用於重度憂鬱症。 Atomoxetine選擇性 NRI,屬非興奮劑型 ADHD 治療藥物;本單元應掌握其標準用途為注意力不足過動症。 Sibutramine主要透過活性代謝物抑制 NE 與 5-HT 再回收,可降低食慾;屬歷史上的減重藥物,因心血管風險已在許多地區撤市。 MilnacipranSNRI,可治療纖維肌痛症,不能歸為選擇性 NRI。 Tapentadol結合 μ 鴉片受體致效與 NE 再回收抑制作用,用於止痛,對 5-HT 再回收的作用不顯著。 Tapentadol 不屬於同時顯著抑制 5-HT 與 NE 再回收的藥物,可與 duloxetine、amitriptyline、doxepin 區分。另須避免與 tramadol 混淆:tramadol 的止痛機轉包含 μ 受體作用,以及 5-HT、NE 再回收抑制。 六、Tryptophan 耗竭與血清素路徑 Tryptophan(色胺酸)是合成 5-HT 的前驅胺基酸。在對 SSRI 治療有反應的患者中,急性 tryptophan 耗竭可能降低 5-HT 合成,誘發憂鬱症狀再現。因此 fluoxetine、sertraline、citalopram 均與此考點相關。 Bupropion 主要作用於 NE、DA 路徑,最不符合「因 tryptophan 缺乏而使血清素相關療效下降」的描述。這是相對機轉的判斷,不宜延伸成 bupropion 使用者完全不受營養狀態影響,也不代表所有 SSRI 使用者缺乏 tryptophan 都必然復發。 常考陷阱 把增加單胺濃度都當成再回收抑制:phenelzine、selegiline 是抑制分解;imipramine、amitriptyline 才是抑制再回收。 把「抑制 SERT」等同「屬於 SSRI」:clomipramine、trazodone 也有 SERT 抑制作用,但分類分別為 TCA、SARI。 混淆選擇性 NRI 與 SNRI:reboxetine、atomoxetine 偏 NET;venlafaxine、duloxetine、milnacipran 同時影響 SERT 與 NET。 以升高血壓推論標準適應症:atomoxetine 的本單元用途是 ADHD;不能因其增加 NE 作用,就將姿態性低血壓當作一般核准用途。 把 tryptophan 耗竭的影響說成絕對:判斷重點是 SSRI 依賴血清素傳遞,bupropion 相對不依賴此路徑。 忽略光安定性的劑型條件:fluvoxamine 的考點是含肟醚結構,且溶液受光照易降低活性。 記憶口訣 「S 管血清,N 管正腎」:SERT 對應 5-HT,NET 對應 NE;SNRI 兩者都抑制。 「瑞憂、阿動、米痛」:reboxetine 治憂鬱、atomoxetine 治 ADHD、milnacipran 治纖維肌痛;這是用途口訣,不代表三者分類相同。 「氟伏避光,肟醚要想」:fluvoxamine、oxime ether、溶液避光三者一起記。

前往主題筆記

題目列表預覽

  1. 31.下列抗憂鬱藥物(antidepressants)中,何者屬於選擇性血清素回收抑制劑(selective serotonin reuptake inhibitor)? (A)mi...
  2. 50.下列何種藥物無法同時抑制5-HT及NE的再回收(reuptake)? (A)doxepine (B)tapentadol (C)amitriptyline (D)duloxetine
  3. 33.關於抗憂鬱藥物venlafaxine的藥理機制敘述,下列何者正確? (A)選擇性正腎上腺素致效劑 (B)選擇性正腎上腺素及血清素再回收...
  4. 26.兒茶酚胺(catecholamine)再回收抑制劑臨床應用廣泛,下列敘述何者錯誤? (A)reboxetine可用於治療重度憂鬱 (B)sibutramin...
  5. 35.醫師處方抗憂鬱藥物治療憂鬱症患者,特別叮嚀患者服藥期間,飲食中若缺乏 tryptophan,容易復發憂鬱症。 則此處方之抗憂鬱藥...
  6. 46.下列何種抗憂鬱藥具oxime ether結構,其溶液製劑經光照後易失去活性,故須避光保存? (A)sertraline (B)fluvoxamine (C)tr...
  7. 33.下列何種抗憂鬱藥物對抑制正腎上腺素轉運體的作用最小? (A)sertraline (B)desipramine (C)protriptyline (D)maprotiline...
  8. 33.下列那一項抗憂鬱藥物的藥理機制與其他三者不同? (A)venlafaxine (B)desvenlafaxine (C)selegiline (D)levomilnacipran...