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學習重點 記熟虹膜肌肉與受體：輻射狀肌的 α1 受體活化造成散瞳；環狀肌的 M3 毒蕈鹼受體活化造成縮瞳。 區分房水生成與外流：降眼壓的主要策略是減少房水生成或增加房水外流，兩者不可混淆。 掌握睫狀上皮受體的方向：β 受體活化促進房水生成；阻斷 β 受體或活化 α2 受體可減少生成。 將藥物與機轉配對：timolol、betaxolol、apraclonidine 減少生成；pilocarpine、carbachol、latanoprost 增加外流。 辨認有機磷的間接擬膽鹼作用：抑制乙醯膽鹼酯酶，使乙醯膽鹼累積而縮瞳，並非阻斷 α 受體。 核心觀念 一、虹膜受體：散瞳與縮瞳如何發生 虹膜的輻射狀肌與環狀肌都會收縮，但因排列方向不同，對瞳孔大小產生相反效果。判斷時應把肌肉、受體、瞳孔變化一起記憶，不能只看到「肌肉收縮」就認定是縮瞳。 作用部位主要受體活化後結果代表藥物 虹膜輻射狀肌，又稱瞳孔放大肌α1肌肉收縮，將瞳孔向外拉開，造成散瞳phenylephrine 虹膜環狀肌，又稱瞳孔括約肌M3 毒蕈鹼受體肌肉收縮，造成縮瞳pilocarpine、carbachol Phenylephrine 是 α1 致效劑，可活化虹膜輻射狀肌受體而散瞳；不可將它與降眼壓的 α2 致效劑 apraclonidine 混為一談。瞳孔變大或變小，也不能單獨用來判定藥物是否降低眼內壓，仍須看房水生成與外流的變化。 二、睫狀體：上皮管生成，肌肉影響外流 睫狀體包含參與房水生成的睫狀上皮，以及影響調節與房水外流的睫狀肌。兩者名稱相近，作用卻不同。 睫狀上皮的 β 受體：活化可促進房水生成；使用 β 阻斷劑，則可減少房水生成並降低眼內壓。 睫狀體的 α2 受體：活化後抑制腺苷酸環化酶相關訊息傳遞，降低 cAMP，主要藉由減少房水生成來降低眼內壓。 睫狀肌的 M3 受體：活化使睫狀肌收縮，牽拉鞏膜突、增加小樑網通透性，使房水更容易經小樑網與許萊姆氏管排出。 因此，「活化 β」與「阻斷 β」的作用方向相反；α 受體則必須進一步分辨 α1 與 α2，不能把所有交感神經致效劑都視為同一類降眼壓藥。 三、減少房水生成的藥物 藥物藥理分類主要降眼壓機轉 timolol非選擇性 β 阻斷劑減少房水生成或分泌 betaxolol選擇性 β1 阻斷劑減少房水生成 apraclonidine選擇性 α2 致效劑主要減少房水生成 碳酸酐酶抑制劑，如 dorzolamide、acetazolamide抑制碳酸酐酶減少房水生成 Timolol 與 betaxolol 都是阻斷劑，apraclonidine 則是致效劑；雖然作用方式不同，三者都能減少房水生成。Betaxolol 的 β1 選擇性與其降低眼內壓的效果應分別記憶，不能因為眼部房水生成常與 β2 受體連結，就否定 betaxolol 的療效。 四、增加房水外流的藥物 藥物作用方式主要外流路徑 pilocarpine直接活化毒蕈鹼受體，使睫狀肌收縮增加小樑網外流 carbachol具有毒蕈鹼與菸鹼受體致效作用；眼部降壓重點為毒蕈鹼作用增加小樑網外流 膽鹼酯酶抑制劑增加乙醯膽鹼，間接增強毒蕈鹼受體作用增加小樑網外流 latanoprost前列腺素 F2α 類似物，作用於 FP 受體主要增加葡萄膜鞏膜外流 Pilocarpine 與 carbachol 可同時造成縮瞳，但解釋其促進房水外流時，重點是睫狀肌收縮對小樑網的牽拉作用。Latanoprost 也增加外流，但主要走葡萄膜鞏膜路徑，不能把所有增加外流的藥都歸為小樑網作用。 五、有機磷為何造成縮瞳 有機磷類藥物抑制乙醯膽鹼酯酶（AChE），使乙醯膽鹼不易被分解。累積的乙醯膽鹼活化虹膜環狀肌的毒蕈鹼受體，造成縮瞳；作用於睫狀肌時，則可促進小樑網房水外流。 這是間接型擬膽鹼作用。其直接作用標的是酵素，並非虹膜輻射狀肌的 α 受體，也不是直接阻斷交感神經受體。 六、β 致效劑與 β 阻斷劑不可混淆 Isoproterenol 是非選擇性 β 致效劑，albuterol 是 β2 選擇性致效劑，均不是本單元用來減少房水生成的 β 阻斷劑。依睫狀上皮受體的作用方向，β 受體活化促進房水生成，不能寫成「活化 β 受體可減少房水生成」。 比較開放性青光眼用藥時，timolol、betaxolol 與 apraclonidine 均具有降眼壓用途；albuterol 不適合作為此處的治療選擇。對 isoproterenol，應辨認其 β 致效劑身分，不能套用 timolol 的減少房水生成機轉。 常考陷阱 「活化睫狀上皮 β 受體，減少房水生成」：方向顛倒。應為阻斷 β 受體，才是本單元的減少生成機轉。 「所有 α 致效劑都可依相同機轉降眼壓」：須分亞型。Phenylephrine 是 α1 致效劑，主要考散瞳；apraclonidine 是 α2 致效劑，主要考減少房水生成。 「有機磷抑制輻射狀肌 α 受體而縮瞳」：作用標的與肌肉都錯。有機磷抑制 AChE，經乙醯膽鹼活化環狀肌毒蕈鹼受體而縮瞳。 「pilocarpine、carbachol 降低房水外流」：應為增加外流。若其他條件相同，外流減少反而不利於降低眼內壓。 「apraclonidine 降低房水外流」：主要機轉應為減少房水生成。 「latanoprost 降低房水外流」：應為增加葡萄膜鞏膜外流。 「timolol 降低房水分泌」：是正確配對；此處的「分泌」與「生成」表示相同的考試方向。 記憶口訣 「α1 輻射放大，M3 環狀縮小」：把肌肉、受體與瞳孔變化一起記。 「β 促生成，阻 β 減生成；α2 活化也減生成」：先看受體，再看致效或阻斷。 「M 拉小樑，PG 走葡萄膜」：擬膽鹼藥增加小樑網外流；latanoprost 主要增加葡萄膜鞏膜外流。 「有機磷抑酵素，乙醯膽鹼促縮瞳」：不可誤記成阻斷 α 受體。