界面活性劑製劑功能與抗泡作用

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建立於 2026年10月25日

學習重點 界面活性劑的主要製劑功能包括吸收促進、潤濕與乳化，應依劑型與使用目的判斷。 疏水性藥物利用界面活性劑改善口服吸收，主要著眼於增加溶解度；溶解度、溶離速度與腸胃道滲透性都是評估吸收的重要因子。 錠劑添加少量界面活性劑以改善崩散遲滯，主要是增加錠劑或顆粒表面對水的潤濕性。 親水軟膏中的sodium lauryl sulfate（SLS，月桂硫酸酯鈉）是乳化劑，可用於油／水型（O/W）軟膏基劑。 Simethicone（西甲矽油）為口服抗起泡劑，用於消除腸胃道氣泡、緩解脹氣。 核心觀念 一、同一種界面活性劑，功能取決於使用情境 界面活性劑具有親水部分與親油部分，可吸附於界面，降低表面張力或界面張力。因此，它既能幫助水潤濕疏水性顆粒，也能促進油、水兩相乳化，並可透過微胞增溶提高難溶性藥物的表觀溶解度。判斷用途時，應先確認製劑希望改善的是吸收、崩散，還是乳化安定性。 使用情境主要功能判斷關鍵 疏水性藥物增加口服吸收吸收促進增加溶解度，改善藥物溶出 錠劑因賦形劑而崩散遲滯潤濕增加表面對水的潤濕性，使水容易進入 親水軟膏中的 SLS乳化作用於油水界面，協助形成 O/W 型基劑 二、疏水性藥物的吸收促進：以增加溶解度為主 疏水性藥物通常不易溶於腸胃液；對溶離受限的藥物而言，溶解不足會限制可供吸收的藥物量。界面活性劑可改善顆粒潤濕，並在適當濃度下形成微胞，使疏水性藥物增溶。 潤濕與增溶要分清楚：潤濕使水較容易接觸藥物表面，有助於溶離；微胞增溶則可提高藥物的表觀溶解度。因此，疏水性藥物以界面活性劑促進口服吸收時，主要機轉應掌握增加溶解度，不能優先選擇產生電位差、載體運輸或降低穿透阻力。 但增溶不代表吸收必然等比例增加。藥物仍須能從製劑中釋出並通過腸胃道黏膜，實際吸收也受其他因素影響。 三、乳化劑影響腸胃道吸收的評估因子 因子與吸收的關係 藥物溶解度影響腸胃液中可溶解的藥物量 藥物溶離速度影響固體藥物進入溶液的快慢 藥物在腸胃道的滲透性影響溶解後的藥物能否通過黏膜 上述三項都是一般評估乳化劑影響吸收時應考慮的因素。相較之下，藥物立體結構並非此處列出的直接評估重點。這不表示立體結構在所有藥物吸收、運輸或代謝情境中都沒有影響，應避免將特定比較情境推論成普遍定律。 四、錠劑潤濕：讓水進得去，才能幫助崩散 黏合劑、潤滑劑等賦形劑可能造成錠劑崩散遲滯（retardation effect）。例如疏水性潤滑劑包覆顆粒表面時，會妨礙水接觸顆粒及滲入錠劑。 添加少量界面活性劑，可增加錠劑或顆粒表面對水的潤濕性（wettability），使水較容易進入，幫助崩散劑發揮作用。其重點是改善水與固體表面的接觸，並非直接改變澱粉本身的吸水膨脹機制。 潤濕性：水是否容易接觸並潤濕固體表面。 崩散：錠劑分裂成較小顆粒的過程。 溶離：藥物由固體進入溶液的過程。 滑動性：粉末或顆粒流動的容易程度，主要是滑動劑改善的性質。 這些概念彼此相關，但不能互換。改善潤濕可幫助崩散及溶離，卻不能直接解讀成增加錠劑硬度或增加顆粒滑動性。 五、親水軟膏中的 SLS：乳化劑 中華藥典收載的親水軟膏（Hydrophilic Ointment）屬於O/W 型乳劑基劑，即油滴分散於連續水相中，具有可用水洗除的特性。配方中的 SLS 為陰離子型界面活性劑，主要作用是乳化。 成分主要角色 Sodium lauryl sulfate乳化劑 Propylene glycol（丙二醇）保濕劑、吸濕劑 Methylparaben、propylparaben防腐劑 White petrolatum（白凡士林）油相成分 Stearyl alcohol（硬脂醇）油相成分，兼具增稠與輔助安定作用 Purified water（純水）水相成分 SLS 即使溶於水相，仍不代表其功能就是「水相」。成分所在的位置與成分的主要用途是不同概念；在此配方中，應辨認其乳化功能。 其他常見添加物也要能區別：chlorhexidine gluconate主要具抗菌、消毒用途；edetate disodium（EDTA 二鈉）是螯合劑；propylparaben是防腐劑。辨認 O/W 型軟膏乳化劑時，這些用途不能與 SLS 混淆。 六、Simethicone：消除氣泡以緩解脹氣 Simethicone（西甲矽油）為抗起泡劑，透過降低氣泡表面張力、促進泡沫消散，使腸胃道內被泡沫困住的氣體較容易釋出及排出，藉此緩解脹氣。 口服 simethicone 乳劑的主要用途是抗起泡。其中「乳劑」描述劑型，「抗起泡劑」描述藥理用途，兩者不可混為一談。它不是以促進排便、殺菌或形成胃黏膜保護層作為主要作用。 常考陷阱 把疏水性藥物的吸收促進寫成載體作用或產生電位差：應掌握增加溶解度；不要與其他吸收機制混淆。 看到吸收就只考慮滲透性：溶解度、溶離速度與腸胃道滲透性都須評估，立體結構不是此處的直接評估項目。 把改善崩散寫成增加硬度、增加滑動性或改變澱粉膨脹：少量界面活性劑的主要目的，是增加表面對水的潤濕性。 把親水軟膏中的 SLS 當成防腐劑、吸濕劑、抗氧化劑或主藥：其主要角色是乳化劑；防腐與保濕分別由其他成分負責。 將 simethicone 乳劑判為瀉劑、殺菌劑或胃黏膜保護劑：判斷關鍵是消泡、緩解脹氣，不能只看劑型推測用途。 記憶口訣 「吸收增溶、錠劑潤濕、軟膏乳化」：依使用情境判斷界面活性劑功能。 「吸收看三項：溶解、溶離、滲透」：掌握乳化劑影響吸收的評估重點。 「SLS 乳化、丙二醇保濕、parabens 防腐」：分清親水軟膏成分角色。 「西甲矽油消氣泡」：simethicone 對應抗起泡與緩解脹氣。