學習重點 依英文辨識劑型:sublingual 舌下錠求快、buccal 頰錠求慢、lozenges/troches 口含錠以口咽局部作用為主。 理解口腔黏膜吸收可避開胃酸與肝臟首渡效應,但不代表藥物進入循環後完全不受肝臟代謝。 掌握咀嚼錠的目的為確保藥品可靠釋放、便於吞嚥;常見主要填充劑為甘露醇,木糖醇也適合作為稀釋劑。 區分口溶錠、快崩錠與舌下錠:在口中崩散,不等於經口腔黏膜吸收。 記住製備與硬度:壓製型口含錠以高程度壓錠達到慢溶;在本單元比較中,發泡錠與咀嚼錠硬度相對較大。 核心觀念 一、先看英文,避免「口含錠」譯名混淆 中文「口含錠」有時指 buccal tablets,有時指 lozenges/troches,必須依英文判斷,不能只憑中文名稱推定釋放速度與作用位置。 劑型使用方式與釋放特性作用重點 舌下錠 sublingual tablets置於舌下,快速崩散、溶解迅速經黏膜吸收,以快速全身作用為主要特色 頰錠/口腔錠 buccal tablets置於頰與牙齦之間,通常不迅速崩散,靠緩慢溶解或溶蝕釋藥可供全身或局部作用 口含錠 lozenges/troches在口中含化,緩慢溶解以口腔、咽喉局部作用為主 舌下錠與頰錠均可利用黏膜吸收,也均可依製劑目的產生全身或局部作用;但兩者並非都採緩慢釋放。若要求最典型的口咽局部作用劑型,應掌握 lozenges 的特性。 二、舌下錠:快速崩散與迅速起效 舌下錠的主要設計要求是快速崩散、快速溶離,迅速達到療效。處方常加入乳糖(lactose)等水溶性賦形劑。腸溶衣與舌下快速釋藥的目的不符,也不需以耐受咀嚼的高硬度為設計重點。 矯味可依藥物性質與處方需要安排,但不是區分舌下錠與頰錠的主要特性,不能把「可能需要矯味」直接判成所有舌下錠均不需矯味。 舌下黏膜吸收面積遠小於胃腸道,藥物須先溶於有限的唾液,再通過黏膜。因此通常以劑量小、藥效強、溶解度及黏膜通透性適當的藥物較適合;低溶解度或大分子並非此途徑的有利條件。 三、口腔黏膜吸收與首渡效應 經舌下或頰黏膜吸收的藥物,可進入全身循環,不必先經胃腸道與肝門脈到達肝臟,因此有助於避免胃酸破壞及肝臟首渡效應,適用於容易受胃酸降解的藥物。 以上優點針對實際經黏膜吸收的部分。隨唾液吞下的藥物仍可能經胃腸道吸收並受到首渡代謝;進入全身循環後,也仍可能由肝臟代謝。舌下給藥常能快速起效,但頰錠可刻意設計成慢溶,不能宣稱所有口腔黏膜製劑都一定比吞服快。 四、口含錠:慢溶、局部與高程度壓錠 口含錠(lozenges/troches)多以硬糖果或明膠為基底,在口中緩慢溶解,使藥物持續接觸口腔與咽喉,主要供局部作用。其辨識重點不是加速全身吸收,也不是以纖維質或磷酸二鈣作為代表性基底。 製法須分開理解:硬糖型可經加熱、成型製備;壓製型口含錠採高程度壓錠,使錠體緻密而緩慢溶解釋藥。並非所有口含錠都以壓錠製成,也不能將「高程度壓錠」套用到所有舌下錠。 五、咀嚼錠:可靠釋放、容易吞嚥與良好口感 咀嚼錠是在口中嚼碎後吞服的錠劑。依本單元涉及的中華藥典標示要點,應掌握確保藥品可靠釋放、便於吞嚥;「於舌下黏膜吸收」不是標示為 chewable tablet 的必要條件。 大多數咀嚼錠常以甘露醇(mannitol)作為主要填充劑。其具甜味、溶解吸熱而有清涼感,吸濕性低,適合改善口感。木糖醇(xylitol)也具甜味與良好口感,適合作為咀嚼錠稀釋劑。 若比較木糖醇、微晶纖維素(Avicel)、磷酸二鈣與乳糖,應優先掌握木糖醇的適口性優勢。但不能推論乳糖等成分完全不能用於咀嚼錠,也不能認為只要沒有甘露醇就一律選任一糖醇,仍須依選項性質判斷。 咀嚼錠通常嚼碎後吞下,由胃腸道吸收;特定藥物也可在咀嚼過程中部分經口腔黏膜吸收,並非所有咀嚼錠都以黏膜吸收為主要目的。 六、Isosorbide dinitrate 的劑型辨識 Isosorbide dinitrate 可製成舌下錠、咀嚼錠與一般口服錠。舌下錠強調快速溶離與黏膜吸收;咀嚼錠具甜味,部分藥物可經口腔黏膜吸收;一般吞服錠須經胃腸道吸收,不能說它吸收最快。 三種劑型的處方須配合各自目的,不能斷言都含乳糖及澱粉。甘露醇是咀嚼錠的代表性賦形劑,不能據此認定舌下錠必須添加甘露醇才能增加溶離。 七、口溶錠、快崩錠與其他錠劑 劑型設計與辨識重點 口溶錠 dissolving tablets在口中溶解,減少整顆吞嚥的困難,是本單元幼兒適用劑型的辨識重點 快崩錠 rapidly disintegrating tablets在口中迅速崩散,適合兒童、老人及吞嚥困難者;通常質地較鬆、機械強度較低 模製錠 molded tablets以模製方式成型,通常較疏鬆、易溶,硬度較低 發泡錠 effervescent tablets置於水中發泡後服用;本單元硬度比較中屬相對較大者 咀嚼錠 chewable tablets嚼碎後吞服;本單元硬度比較中亦屬相對較大者,但仍須能被咀嚼 崩散是錠體分裂,溶解是成分進入溶液,兩者不同。口溶錠與快崩錠都能減少吞嚥完整錠劑的困難,但不等同舌下錠;藥物仍可隨唾液吞下後由胃腸道吸收。 膜衣錠、糖衣錠仍通常需要吞服完整錠體;頰錠須留置口腔;模製錠的名稱描述製法。這些均不能取代快崩錠「專為改善吞嚥便利性」的辨識重點。 常考陷阱 「舌下錠與頰錠均慢釋」:錯在舌下錠,應辨識為舌快、頰慢。 「口腔黏膜吸收先經肝門脈」:錯。可避開肝臟首渡效應,但不代表以後不受肝臟代謝。 「舌下吸收面積與胃腸道相仿」:錯。舌下面積有限,低溶解度與大分子也不是理想條件。 「高程度壓錠、慢慢溶解」:掌握壓製型 lozenge;「硬糖果基底、口咽局部作用」也指向 lozenge。 「咀嚼錠須於舌下吸收」:錯。應掌握可靠釋放與便於吞嚥;甘露醇常見,木糖醇也適用。 「在口中崩散就是黏膜吸收」:錯。快崩錠可經吞嚥後由胃腸道吸收。 「硬度較大只有一種答案」:本單元比較須同時記住發泡錠與咀嚼錠;硬度仍受具體處方與製程影響。 記憶口訣 「舌快、頰慢、含顧口咽」:依英文確認「含」指 lozenges。 「嚼求釋放好吞嚥,甘露木糖顧口感」。 「快崩方便老幼吞,口崩不等黏膜吸」。