學習重點 掌握可可脂的植物來源、常溫固態及接近體溫熔融的特性,理解其作為脂肪性栓劑基劑的原因。 區分脂肪性與水溶性栓劑基劑:前者主要靠熔融釋藥,後者主要靠體液溶解釋藥。 辨識羊毛脂的動物性蠟本質、膽固醇酯組成、吸水能力、含水規格及過敏可能性。 比較蜂蠟、巴西棕櫚蠟、蟲膠蠟、鯨蠟與荷荷芭油的來源、組成及常溫物態。 理解黃蠟漂白成白蠟的方法,以及利用酯價檢查石蠟等摻入物的原理。 核心觀念 一、可可脂:常溫固態,接近體溫熔融 可可脂(cocoa butter、theobroma oil)取自可可樹 Theobroma cacao 的種子。傳統生藥學分類將其列於梧桐科(Sterculiaceae);現代分類則歸入錦葵科(Malvaceae)。遇到採傳統分類的考題,應認得梧桐科這個名稱。Theobroma 源自希臘文,意為「神的食物」。 可可脂主要由三酸甘油酯組成,屬脂肪,並非蠟。它在一般室溫下為固體,約於30~35℃熔融,接近體溫時可融化,因此適合作為栓劑基劑。不可將其熔融溫度記成20~25℃。相較之下,花生油、芝麻油及棉子油在一般室溫下通常為液體。 可可脂具有多晶型性,不同晶型的熔融性質不同。製備時若加熱過度,可能影響冷卻後形成的晶型,使製品軟化或凝固表現改變,因此應控制加熱條件。 二、栓劑基劑:看熔融,還是看溶解 類別代表材料主要釋藥方式與用途 脂肪性基劑可可脂、硬脂肪置入後主要藉體溫熔融,使藥物釋出;可可脂為典型天然來源材料。 水溶性或水混溶性基劑聚乙二醇(PEG)、甘油明膠主要藉局部體液溶解或逐漸溶蝕釋藥,不以接近體溫熔融為必要條件;甘油明膠常用於陰道製劑。 選擇基劑時,須考慮給藥部位、藥物與基劑的親和性及釋放需求。可可脂是典型栓劑基劑;其他脂質不能僅因同屬脂質就視為可替代: 玉米油(corn oil):常溫液態,無法成形。 椰子油(coconut oil):熔點偏低,室溫稍高即軟化或液化,不是代表性栓劑基劑。 巴西棕櫚蠟(carnauba wax):質地堅硬、熔點遠高於體溫,無法在體內熔融釋藥。 三、羊毛脂:含膽固醇酯的吸收性基劑 羊毛脂(lanolin、wool fat)由羊毛上的脂性分泌物精製而得,屬動物性蠟。其名稱雖有「脂」,主要組成卻不是三酸甘油酯,而是高級脂肪酸與固醇、其他高級醇形成的酯,並含游離固醇等成分。 固醇成分以膽固醇(cholesterol)為辨識重點。若問羊毛脂主要由何種固醇與脂肪酸形成酯,應選膽固醇;豆固醇(stigmasterol)、穀固醇(sitosterol)都屬植物固醇(phytosterol),不是羊毛脂的代表成分。 羊毛脂可吸收水分並形成油包水型(W/O)乳化系統,故用作吸收性(吸水性)軟膏基劑,有助於將水性成分納入軟膏。它雖具脂性外觀,但基劑分類的重點是能吸水,不能只將其當成凡士林一類的單純親脂性(油脂性)基劑。 型態含水重點判讀關鍵 無水羊毛脂(anhydrous lanolin)含水量不得超過0.25%不可誤寫為2.5%;「無水」不代表分析上完全沒有水。 含水羊毛脂(hydrous wool fat)通常含水約25~30%不可將35~40%當作其標準含水範圍。 羊毛脂可作為保護、潤膚及吸收性軟膏基劑,但對高敏感使用者可能引起接觸性過敏,不能因其為天然來源就認定絕不致敏。 四、天然蠟:來源、酯類組成與常溫物態 蠟類主要由長鏈脂肪酸與長鏈一元醇形成的酯構成;天然蠟通常還含其他成分,並非單一純酯。其結構須與「甘油加脂肪酸」形成的三酸甘油酯區分。蠟類常可增加製劑硬度、稠度或形成保護膜,但不是所有蠟在常溫下都呈固態。 材料來源與組成重點常溫物態及用途 蜂蠟(beeswax)蜜蜂分泌的動物性蠟;代表性成分為蜂花醇(myricyl alcohol)與棕櫚酸形成的酯(myricyl palmitate)。固態;用於軟膏、乳膏增稠,也可作磨光劑。黃蠟、白蠟皆屬蜂蠟。 巴西棕櫚蠟(carnauba wax)取自巴西棕櫚葉面的植物性蠟,含長鏈酯類。固態且很硬;可用於包衣、磨光與增加硬度。 蟲膠蠟(lac wax)來源與介殼蟲(紫膠蟲)分泌物有關,屬動物(昆蟲)來源。固態;不能因原料附著於植物,就判為植物性蠟。 鯨蠟(spermaceti)傳統取自抹香鯨;代表性成分為棕櫚酸十六酯(cetyl palmitate)。固態;歷來用於軟膏、乳膏等製劑。 荷荷芭油(jojoba oil)取自植物種子,主要由長鏈蠟酯組成。液態蠟;可作潤膚成分。 鯨蠟的代表性酯是由鯨蠟醇(cetyl alcohol)與棕櫚酸(palmitic acid)形成,兩者均為飽和成分。合成鯨蠟亦以飽和長鏈脂肪醇與飽和長鏈脂肪酸所形成的酯為重點,不應記為「飽和醇加不飽和脂肪酸」。 五、蜂蠟精製與酯價檢查 黃蠟(yellow wax)與白蠟(white wax)均屬蜂蠟。黃蠟經漂白精製可成白蠟,方法之一是陽光曝曬(日光漂白)。漂白的重點在去除色澤;氫化、水解或單純加熱,不能視為黃蠟製成白蠟的代表方法。 酯價=皂化價-酸價,表示皂化每克檢品中酯類所需的氫氧化鉀毫克數。酸價反映游離酸所需的中和鹼量,酯價則著重酯類部分。 蜂蠟含可皂化酯,而石蠟(paraffin)主要為烴類,不含可皂化的酯鍵。摻入石蠟會稀釋蜂蠟的酯類,使酯價偏低,因此酯價特別適合用來判斷黃蠟、白蠟是否摻有添加物;它不能用來估算琥珀酸含量、熔點或判定酸敗。 常考陷阱 「可可脂於20~25℃熔化」:錯在溫度;應掌握室溫固態、約30~35℃(接近體溫)熔融。 「名稱有oil就一定是液體」:theobroma oil在一般室溫下為固體;jojoba oil則是常溫液態的蠟。 「椰子油、玉米油、巴西棕櫚蠟也可作栓劑基劑」:栓劑基劑代表是可可脂;巴西棕櫚蠟太硬、熔點過高,玉米油為液態。 「羊毛脂是單純親脂性軟膏基劑」:忽略其吸水能力;應辨識為吸水性(吸收性)基劑,並記住可能引起過敏。 「羊毛脂含水規格差一位小數也可以」:無水者不得超過0.25%,不可寫成2.5%;含水者通常為25~30%,不是35~40%。 「羊毛脂主成分為植物固醇酯」:stigmasterol、sitosterol、phytosterol皆為植物固醇;羊毛脂認膽固醇。 「白蠟、黃蠟、蟲膠蠟是植物蠟」:白蠟、黃蠟為蜂蠟,蟲膠蠟為昆蟲來源;植物蠟代表是巴西棕櫚蠟。 「鯨蠟為液態蠟」:鯨蠟常溫為固態,液態蠟代表是荷荷芭油。 「myricyl alcohol形成的是鯨蠟或羊毛脂」:蜂花醇對應蜂蠟;鯨蠟對應鯨蠟醇。 「蜂蠟不能作磨光劑」:蜂蠟可用於磨光;勿只記得其軟膏增稠功能。 「黃蠟以氫化、加熱或水解製成白蠟」:漂白方法應選陽光曝曬。 「酯價用來判斷酸敗或估算熔點」:酯價連結酯含量與摻偽檢查,尤其是石蠟造成的酯價下降。 記憶口訣 「可可遇溫融,羊毛吸水用;棕櫚植物蠟,荷荷液態蠟;黃蠟曬成白,酯價查摻假。」 「蜂花配棕櫚成蜂蠟,鯨蠟醇配棕櫚成鯨蠟;羊毛認膽固醇。」 「無水零點二五,含水二五到三十。」