交感與副交感藥物精華-連結 β-Phenylethylamine 骨架 最佳活性:1R,2S 1R-OH (beta 碳上的羥基):對直接致效活性非常重要。 N 上的取代基 (R1):取代基越大,α→β→β2一級胺、二級胺作用強;三級四級很爛 alpha 碳上的取代基 (R2):甲基:α2、乙基:β活性 3-OH → α活性;4-OH→β活性 影響兒茶酚胺的藥物(非直接作用在交感的) Metyrosine Methyldopa Reserpine Cocaine 抑制 Tyrosine hydroxylase 生合成抑制劑 / 偽傳導物質 不可逆抑制 VMAT 阻斷 NET、DAT dopa途徑代謝成 (1R,2S) α-methylNE (α2致效) 使神經傳導物質耗竭 中樞興奮+局部麻醉 治療嗜鉻細胞瘤 ★孕婦高血壓★ 易引起中樞嚴重憂鬱副作用 Guanadrel Guanethidine Bretylium Tosylate 抑制 Catecholamine 釋放。取代囊泡內的 NE 治療高血壓 治療高血壓 亦具K+阻斷,為Type3抗心律不整藥物 治療ADHD藥物 Atomoxetine Bupropion Imipramine 中樞α2-agonist clonidine、Guanafacine SNRI DNRI TCA α2-agonist 尿床、焦慮 強迫症、戒菸 抗焦慮 妥瑞氏症 非刺激型 Methylphenidate (S)-Dextroamphetamine 抑制 DA/NE 回收 抑制 DA/NE 回收 亦用於嗜睡症,R,R>S,S 亦用於嗜睡症 S>R 刺激型 成癮性 Amphetamine Cathione MDMA 排空 NE / 抑制 VMAT/弱MAOI 活性同Amphetamine 刺激釋放、抑制回收 5-HT THC Nicotine Varenicline(戒菸藥)