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擬交感神經藥物

科目:專技 - 藥理學與藥物化學|題數:32
擬交感神經藥物
JJay

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建立於 2026年09月14日

  交感與副交感藥物精華-連結 β-Phenylethylamine 骨架 最佳活性:1R,2S 1R-OH (beta 碳上的羥基):對直接致效活性非常重要。 N 上的取代基 (R1):取代基越大,α→β→β2一級胺、二級胺作用強;三級四級很爛 alpha 碳上的取代基 (R2):甲基:α2、乙基:β活性 3-OH → α活性;4-OH→β活性 影響兒茶酚胺的藥物(非直接作用在交感的) Metyrosine Methyldopa Reserpine Cocaine 抑制 Tyrosine hydroxylase 生合成抑制劑 / 偽傳導物質  不可逆抑制 VMAT 阻斷 NET、DAT   dopa途徑代謝成  (1R,2S) α-methylNE (α2致效) 使神經傳導物質耗竭 中樞興奮+局部麻醉 治療嗜鉻細胞瘤 ★孕婦高血壓★ 易引起中樞嚴重憂鬱副作用   Guanadrel Guanethidine Bretylium Tosylate 抑制 Catecholamine 釋放。取代囊泡內的 NE  治療高血壓 治療高血壓 亦具K+阻斷,為Type3抗心律不整藥物 治療ADHD藥物 Atomoxetine Bupropion Imipramine 中樞α2-agonist clonidine、Guanafacine SNRI DNRI TCA α2-agonist 尿床、焦慮 強迫症、戒菸 抗焦慮 妥瑞氏症 非刺激型 Methylphenidate (S)-Dextroamphetamine 抑制 DA/NE 回收 抑制 DA/NE 回收 亦用於嗜睡症,R,R>S,S 亦用於嗜睡症 S>R 刺激型 成癮性 Amphetamine Cathione MDMA 排空 NE / 抑制 VMAT/弱MAOI 活性同Amphetamine 刺激釋放、抑制回收 5-HT THC Nicotine Varenicline(戒菸藥)

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  1. 67.下列有關 clonidine 的敘述,何者正確? (A)屬 imidazoline 衍生物 (B)最主要作用於興奮α1 交感神經受體 (C)口服生體可...
  2. 59.下列何者為dobutamine(結構如下圖)主要的代謝酵素?(A)catechol-O-methyltransferase (B)monoamine oxidase (C)glucosidase...
  3. 62.下列何種中樞降血壓藥,可選擇地結合I1受體,但對α2受體親合力低? (A)clonidine (B)rilmenidine (C)guanfacine (D)guanabenz
  4. 66.下列何者為兒茶酚胺-磺胺(catecholamine-sulfonamide)之衍生物? (A)doxazosin (B)finasteride (C)medrogesterone (D)...
  5. 18.β-blockers用於治療心律不整之機制,下列何者正確? (A)延長AV conduction time及有效不反應期 (B)降低鈉離子通道活化閾值...
  6. 30.下列中樞神經性疾病和治療藥物之配對,何者錯誤? (A)benztropine因拮抗muscarinic受體,可以治療帕金森氏症(Parkinson dis...
  7. 48.下列有關tizanidine之敘述,何者錯誤? (A)具2-aminoimidazoline之結構 (B)為中樞性之α2受體致效劑 (C)其pKa約為7.4,於正常...
  8. 57.α-Methyldopa可經下列何種反應,而產生活性代謝物? (A)先decarboxylation再α-hydroxylation (B)先decarboxylation再β-hydr...