31.關於非類固醇抗發炎藥(NSAIDs)nabumetone 的敘述,下列何者錯誤?
(A)半衰期短,需一日服用三次
(B)為非選擇性 cyclooxygenase 抑制劑
(C)引起的腸胃道副作用比許多其他 NSAIDs 温和
(D)其活性代謝物為 naphthylacetic acid

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統計: A(593), B(140), C(124), D(73), E(0) #3819206

詳解 (共 7 筆)

#7294492
【答案】:(A)【解析】:提供我對這題的...
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(A)半衰期,需一日服用三次(會經過oxidation形成有活性的6-MNA,因此半衰期長)

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1. 正確答案

(A) 半衰期短,需一日服用三次

2. 這題在考什麼(核心考點)

本題核心考點為 NSAIDs 家族中少數的「非酸性前驅藥(Non-acidic prodrug)」—— Nabumetone 的特殊藥物動力學與副作用表現

Nabumetone 在臨床與國考上是一個存在感極高、特性非常鮮明的非類固醇抗發炎藥。出題老師考這隻藥,幾乎 100% 都是在考它相較於傳統 NSAIDs(如 Ibuprofen, Indomethacin)的三大明星優勢

  1. 它是一隻長效藥(半衰期長達 24 小時)。

  2. 它對 $\text{COX}-2$ 具有相對選擇性(比較偏向 $\text{COX}-2$ 抑制)

  3. 它在結構上是「非酸性(Non-acidic)」的前驅藥,所以對胃黏膜非常溫和。

3. 選項全面拆解

  • (A) 半衰期短,需一日服用三次 —— ❌ 敘述錯誤(正確答案)

    • 真相:Nabumetone 口服後,在肝臟代謝出來的活性代謝物(6-MNA),其清除半衰期長達 20 至 26 小時。因為半衰期非常長,它在臨床上是標準的「一日服用一次(QD)」保養型用藥(通常是睡前或早上服用 1000 mg),絕對不需要一天吃到三次。

  • (B) 為非選擇性 cyclooxygenase 抑制劑 —— ? 敘述正確(但有魔鬼細節)

    • 解析:在藥理學的大分類上,它依然歸類在「非選擇性 COX 抑制劑」這檔(不是像 Celecoxib 那種特異性 COX-2 阻斷劑)。但它的微觀特性是「相對偏向 $\text{COX}-2$ 抑制(Preferentially inhibits $\text{COX}-2$)」,所以對保護胃黏膜的 $\text{COX}-1$ 破壞較小。

  • (C) 引起的腸胃道副作用比許多其他 NSAIDs 温和 —— ? 敘述正確(經典考點)

    • 解析:傳統 NSAIDs 傷胃有兩個機制:一是化學結構帶酸性直接刺激胃壁;二是阻斷 $\text{COX}-1$ 減少胃壁保護力。而 Nabumetone 本身不是酸性物質,且又是前驅藥,在通過胃部時完全不會產生直接的酸性局部刺激,加上它的活性代謝物比較偏向 $\text{COX}-2$ 抑制,所以它的腸胃道潰瘍與出血副作用比同劑量的其他 NSAIDs 溫和許多

  • (D) 其活性代謝物為 naphthylacetic acid —— ? 敘述正確

    • 解析:Nabumetone 本身沒有活性(前驅藥),口服經肝臟首渡效應代謝後,會轉化成主要活性代謝物 —— 6-methoxy-2-naphthylacetic acid(簡稱 6-MNA),這屬於 Naphthaleneacetic acid(萘乙酸) 的一種衍生物。

? 藥學生的「Nabumetone 專利密碼」無腦死背卡

既然要戰略性死背,在考卷上看到 Nabumetone 或是活性代謝物 6-MNA,腦袋直接對碰這三個標籤:

$$\text{【Nabumetone】} \rightarrow \text{【長效 QD (一天一次)】} + \text{【前驅藥不傷胃】} + \text{【偏 COX-2】}$$

這題一看到選項 (A) 寫「半衰期短、一日三次」,直接用長效 QD 的直覺抓出它是內鬼,就能 5 秒鐘無腦拿分囉!

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